屠呦呦16岁时染病，治疗过程中对药学产生了兴趣。1969年参加“523”项目，担任其中“抗疟原中草药研究”课题组组长，开始了漫长的研究历程。她首先遍阅中医典籍，拜访老中医，收集了包括内服、外用、植物、动物、矿物在内的2000种方药，从中筛选640个，又缩小到100多个样本。中国古籍医书对青蒿的抗疟功能多有记载，屠呦呦将青蒿作为重点样本，但多次实验、复筛的效果不好。
她从东晋葛洪《肘后备急方》“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”的记载中受到启发，认为古人以“绞”取汁，可能是为了防止高温破坏青蒿中的活性成分，于是重新设计低温提取等多种方案，创建了低温提取青蒿抗疟有效部位的方法，成为青蒿素发现的关键性突破。
诺贝尔奖发言人曾准确地概括了屠呦呦及其团队的成功之道：“我们是把奖项颁给受传统医学启发而创造出新药的研究者。”
上个世纪60年代，疟原虫对奎宁类药物已经产生了抗药性，严重影响到治疗效果。青蒿素及其衍生物能迅速消灭人体内疟原虫，对恶性疟疾有很好的治疗效果。屠呦呦受中国典籍《肘后备急方》启发，成功提取出的青蒿素，被誉为"拯救2亿人口"的发现。
2015年10月8日，中国科学家屠呦呦获2015年诺贝尔生理学或医学奖，成为第一个获得诺贝尔自然学奖的中国人。多年从事中药和中西药结合研究的屠呦呦，创造性地研制出抗疟新药——青蒿素和双氢青蒿素，获得对疟原虫100%的抑制率，为中医药走向世界指明一条方向。
1969年，中国中医研究院接受抗疟药研究任务，屠呦呦任科技组组长。
1969年1月开始，屠呦呦领导课题组从系统收集整理历代医籍、本草、民间方药入手，在收集2000余方药基础上，编写了640种药物为主的《抗疟单验方集》，对其中的200多种中药开展实验研究，历经380多次失败，利用现代医学和方法进行分析研究、不断改进提取方法，终于在1971年获得青蒿抗疟发掘成功。 [17]
1972年，屠呦呦和她的同事在青蒿中提取到了一种分子式为C15H22O5的无色结晶体，一种熔点为156℃～157℃的活性成份，他们将这种无色的结晶体物质命名为青蒿素。青蒿素为一具有“高效、速效、低毒”优点的新结构类型抗疟药，对各型疟疾特别是抗性疟有特效。1986年“青蒿素”获得了一类新药证书（86卫药证字X-01号）。1979年获“国家发明奖”。
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